Verkningsmekanism

Vävnadsselektiva effekter

In-vitro studier visar att Livial utövar vävnadsselektiva effekter genom en lokal metabolism och lokal effekt på enzymsystem. Efter oral administration omvandlas tibolon via specifika enzym till tre aktiva metaboliter; 3alfa-hydroxy tibolon,
3beta-hydroxy tibolon och delta4-isomer (se figur).

Illustration - Livial

In vitro-studier har visat att metaboliterna har olika affinitet till receptorer (se figur). Hydroxy-metaboliterna binds framför allt till östrogenreceptorer, medan tibolon och delta4-isomeren binds till progesteron och androgenreceptorer.
Delta4-isomeren bildas framför allt i endometrie- och bröstvävnad. Tibolon hämmar sulfatasenzym och reducerar nivåerna av aktivt östrogen i dessa vävnader (6,7).

Tabell - Tiblone

univadis.se

Rapport från "12th World Congress of Gynecological Endro-crinology"

Florence, Italien, 2-5 mars 2006

Sagt från SFOG

Läs referat från Organons frukostsymposium på SFOG 2006. Ingen lust! Testosteron? med leg läk och med dr Angelique Flöter Rådestad från Kvinnokliniken, Karolinska Universitetssjukhuset.